Peptid organik birikma bo'lib, aminokislotalardan suvsizlanadi va karboksil va aminokislotalarni o'z ichiga oladi.Bu amfoter birikma.Polipeptid - bu peptid bog'lari bilan bog'langan aminokislotalardan hosil bo'lgan birikma.Bu oqsil gidrolizining oraliq mahsulotidir.U 10 ~ 100 aminokislota molekulalarining suvsizlanishi va kondensatsiyasi natijasida hosil bo'ladi va uning molekulyar og'irligi 10000Da dan kam.U yarim o'tkazuvchan membranadan o'tishi mumkin va trikloroatsetik kislota va ammoniy sulfat, shu jumladan bioaktiv peptidlar va sun'iy sintetik peptidlar bilan cho'ktirilmaydi.
Polipeptid preparatlari kimyoviy sintez, genlarning rekombinatsiyasi va hayvonlar va o'simliklarning ekstraktsiyasi orqali o'ziga xos terapevtik ta'sirga ega bo'lgan polipeptidlarga tegishli bo'lib, ular asosan endogen polipeptidlarga (masalan, enkefalin va timozin) va boshqa ekzogen polipeptidlarga (ilon zahari va sial kislotasi kabi) bo'linadi.Polipeptidli preparatlarning nisbiy molekulyar og'irligi protein preparatlari va mikromolekula preparatlari o'rtasida bo'lib, mikromolekula preparatlari va oqsil preparatlarining afzalliklariga ega.Mikromolekulali preparatlar bilan solishtirganda, polipeptidli preparatlar yuqori biologik faollikka va kuchli o'ziga xoslikka ega.Proteinli preparatlar bilan solishtirganda, polipeptidli preparatlar yaxshi barqarorlik, past immunogenlik, yuqori tozalik va nisbatan arzon narxga ega.
Polipeptid organizm tomonidan to'g'ridan-to'g'ri va faol ravishda so'rilishi mumkin va so'rilish tezligi tezdir va polipeptidning so'rilishi ustuvor ahamiyatga ega.Bundan tashqari, peptidlar nafaqat ozuqa moddalarini olib yurishi, balki nervlarni buyruq berish uchun hujayra ma'lumotlarini ham o'tkazishi mumkin.Polipeptid preparatlari yuqori faollik, yuqori selektivlik, past toksiklik va yuqori maqsadli yaqinlik xususiyatlariga ega, ammo shu bilan birga, ular qisqa yarim umr, zaif hujayra membranalarining o'tkazuvchanligi va bitta yuborish yo'li kabi kamchiliklarga ega.
Polipeptidli dorilarning kamchiliklarini hisobga olgan holda, tadqiqotchilar polipeptid preparatlarining biologik mavjudligini yaxshilash uchun peptidlarni optimallashtirish yo'lida tinimsiz sa'y-harakatlarni amalga oshirdilar.Peptidlarning siklizatsiyasi peptidlarni optimallashtirish usullaridan biri bo'lib, siklik peptidlarning rivojlanishi polipeptid preparatlariga tong olib keldi.Tsiklik peptidlar mukammal metabolik barqarorlik, selektivlik va yaqinlik, hujayra membranalarining o'tkazuvchanligi va og'iz orqali mavjudligi sababli tibbiyot uchun foydalidir.Tsiklik peptidlar saratonga qarshi, infektsiyaga qarshi, qo'ziqorinlarga qarshi va virusga qarshi kabi biologik faollikka ega va juda istiqbolli dori molekulalaridir.So'nggi yillarda siklik peptidli dorilar katta e'tiborni tortdi va farmatsevtika kompaniyalari innovatsion dori-darmonlarni ishlab chiqish tendentsiyasiga ergashdilar va birin-ketin siklik peptidli dorilar yo'llarini joylashtirdilar.
Xitoy Fanlar akademiyasi Shanxay Farmakologiya instituti doktori Chen Shiyu 2001 yildan 2021 yilgacha tasdiqlangan siklik peptidli dorilarni oxirgi ikki dorida tasdiqlangan siklik peptid preparatlariga kiritdi.So'nggi 20 yil ichida bozorda siklik peptidlarning 18 turi mavjud bo'lib, ular orasida hujayra devori sinteziga va b-1,3-glyukanaza maqsadlariga ta'sir qiluvchi siklik peptidlar soni eng katta bo'lib, har biri 3 xil.Tasdiqlangan siklik peptid preparatlari infektsiyaga qarshi, endokrin, ovqat hazm qilish tizimi, metabolizm, o'sma/immunitet va markaziy asab tizimini qamrab oladi, ular orasida infektsiyaga qarshi va endokrin siklik peptid preparatlari 66,7% ni tashkil qiladi.Tsiklizatsiya turlari bo'yicha, disulfid bog'lari bilan sikllangan va amid bog'lari bilan sikllangan ko'plab siklik peptid preparatlari mavjud bo'lib, mos ravishda 7 va 6 dori tasdiqlangan.
Yuborilgan vaqt: 2023 yil 18-sentabr