GsMTx4 35 aminokislotali peptid bo'lib, to'rtta disulfid aloqasiga ega bo'lib, sistein tugun motivini hosil qiladi, bu barqarorlik va o'ziga xoslikni ta'minlaydigan ko'plab o'rgimchak zahari peptidlarining umumiy strukturaviy xususiyatidir.GsMTx4 ning ta'sir qilish mexanizmi to'liq aniqlanmagan, ammo u katyonik MSClarning hujayradan tashqari yoki transmembran domenlari bilan bog'lanadi va ularning konformatsiyasini yoki membrana tarangligini o'zgartirib, ularning teshiklarini ochish yoki eshiklarini bloklaydi, deb ishoniladi.GsMTx4 turli xil selektivlik va quvvatga ega bo'lgan bir nechta katyonik MSClarni inhibe qilishi ko'rsatilgan.Misol uchun, GsMTx4 0,5 mkM IC50 bilan TRPC1ni, 0,2 mkM IC50 bilan TRPC6, IC50 bilan 0,8 mkM Piezo1, IC50 0,3 mkM bilan Piezo2 ni inhibe qiladi, lekin TRPV4 yoki TRPV10 konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. mM.(Bae C va boshqalar 2011, Biokimyo)
GsMTx4 turli xil hujayralar va to'qimalarda katyonik MSClarning funktsiyasi va regulyatsiyasini o'rganish uchun farmakologik vosita sifatida ishlatilgan.Misollardan ba'zilari:
GsMTx4 astrositlarda, yurak hujayralarida, silliq mushak hujayralarida va skelet mushak hujayralarida cho'zilish orqali faollashtirilgan MSClarni bloklashi mumkin.Astrositlar yulduz shaklidagi hujayralar bo'lib, ular miya va orqa miyani qo'llab-quvvatlaydi.Yurak hujayralari yurak mushagini tashkil etuvchi hujayralardir.Silliq mushak hujayralari - bu oshqozon va qon tomirlari kabi organlarning harakatini boshqaradigan hujayralar.Skelet mushak hujayralari tananing ixtiyoriy harakatini ta'minlaydigan hujayralardir.Ushbu hujayralardagi MSClarni blokirovka qilish orqali GsMTx4 ularning elektr xususiyatlarini, kaltsiy darajasini, qisqarishi va bo'shashishini va gen ifodasini o'zgartirishi mumkin.Ushbu o'zgarishlar ushbu hujayralarning normal yoki kasallik sharoitida qanday ishlashiga ta'sir qilishi mumkin (Suchyna va boshqalar, Tabiat 2004; Bae va boshq., Biochemistry 2011; Ranade va boshqalar, Neuron 2015; Xiao va boshqalar, Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4, shuningdek, TACAN deb nomlangan maxsus turdagi MSCni bloklashi mumkin, bu og'riq reaktsiyasida ishtirok etadi.TACAN - bu og'riqni sezadigan nerv hujayralarida ifodalangan kanal.TACAN bosim yoki chimchilash kabi mexanik stimullar bilan faollashadi va og'riq hislarini keltirib chiqaradi.GsMTx4 TACAN faolligini kamaytirishi va mexanik og'riqning hayvonlar modellarida og'riqni kamaytirishi mumkin (Wetzel va boshq., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp va boshq., Nature Communications 2013)
GsMTx4 astrositlarni lizofosfatidilxolin (LPC) deb ataladigan molekula tomonidan qo'zg'atiladigan toksiklikdan himoya qilishi mumkin, bu lipid vositachisi bo'lib, miya va orqa miya shikastlanishiga olib keladi.LPC astrositlarda MSClarni faollashtirishi va ularning juda ko'p kaltsiyni olishiga olib kelishi mumkin, bu esa oksidlovchi stress va hujayra o'limiga olib keladi.GsMTx4 LPC ni astrositlardagi MSClarni faollashtirishga to'sqinlik qilishi va ularni toksiklikdan himoya qilishi mumkin.GsMTx4, shuningdek, LPC yuborilgan sichqonlarda miya shikastlanishini kamaytirishi va nevrologik funktsiyani yaxshilashi mumkin (Gottlieb va boshq., Biological Chemistry jurnali 2008; Zhang va boshq., Neyrokimyo jurnali 2019)
GsMTx4 neyron ildiz hujayralarida ifodalangan Piezo1 deb nomlangan MSC ning o'ziga xos turini blokirovka qilish orqali nerv ildiz hujayralarining differentsiatsiyasini modulyatsiya qilishi mumkin.Neyron ildiz hujayralari yangi neyronlar yoki boshqa turdagi miya hujayralarini yaratishi mumkin bo'lgan hujayralardir.Piezo1 - bu qattiqlik yoki bosim kabi atrof-muhitning mexanik signallari bilan faollashtirilgan kanal va asab ildiz hujayralari qanday hujayra turiga aylanishiga ta'sir qiladi.GsMTx4 Piezo1 faolligiga xalaqit berishi va neyronlardan astrositlarga neyron ildiz hujayralarining farqlanishini o'zgartirishi mumkin (Pathak va boshqalar, Cell Science jurnali 2014; Lou va boshqalar, Cell Reports 2016)
Biz Xitoyda polipeptid ishlab chiqaruvchisi bo'lib, polipeptid ishlab chiqarishda bir necha yillik etuk tajribaga egamiz.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd professional polipeptid xom ashyo ishlab chiqaruvchisi bo'lib, u o'n minglab polipeptid xom ashyosini ta'minlay oladi va ehtiyojlarga ko'ra moslashtirilishi mumkin.Polipeptid mahsulotlarining sifati juda zo'r va tozaligi 98% ga yetishi mumkin, bu butun dunyo bo'ylab foydalanuvchilar tomonidan e'tirof etilgan.Biz bilan maslahatlashishga xush kelibsiz.
