U intratekal in'ektsiya va boshqa davolash usullari uchun javob beradi (masalan, tizimli analjeziklar, yordamchi terapiya yoki niqob) Zikonotid kuchli, selektiv va qaytariladigan N-tipli kuchlanishga sezgir kaltsiy kanal blokeri bo'lib, o'tga chidamli og'riqlar uchun samarali bo'lib, hosil bo'lmaydi. uzoq muddatli administratsiyadan keyin dori qarshiligi va u jismoniy va ruhiy qaramlikni keltirib chiqarmaydi, shuningdek, dozani oshirib yuborish tufayli hayot uchun xavfli nafas olish depressiyasini keltirib chiqarmaydi.Tavsiya etilgan sutkalik doza kamroq, yaxshi shifobaxsh ta'sirga ega, yuqori xavfsizlik, kamroq salbiy reaktsiyalar, giyohvandlikka chidamlilik va giyohvandlik yo'q.Ushbu mahsulot og'riq qoldiruvchi vosita sifatida katta bozor istiqboliga ega.
To'liq bo'lmagan statistik ma'lumotlarga ko'ra, hozirgi vaqtda dunyoda og'riqning chastotasi taxminan 35% ~ 45% ni tashkil qiladi va qariyalarda og'riqlar nisbatan yuqori, taxminan 75% ~ 90%.Amerika so'rovi shuni ko'rsatadiki, migren bilan kasallanish 1989 yildagi 23,6 milliondan 2001 yilda 28 millionga oshgan. Xitoyning oltita shahrida surunkali og'riqni tekshirishda kattalardagi surunkali og'riqlar 40% ni tashkil etishi aniqlangan. tibbiy davolanish darajasi 35%;Keksa odamlarda surunkali og'riqlar 65% ~ 80%, shifokorga murojaat qilish darajasi esa 85% ni tashkil qiladi.So'nggi yillarda og'riqni yo'qotish uchun tibbiy xarajatlar yildan-yilga ortib bormoqda.
2013 yildan 2015 yil iyuligacha Qo'shma Shtatlardagi Og'riqni o'rganish markazi va bir nechta tibbiyot muassasalari kuchli surunkali og'riqlar bilan og'rigan 93 katta yoshli oq ayol bemorlarda zikonotidni intratekal in'ektsiya qilish bo'yicha uzoq muddatli, ko'p markazli va kuzatuv tadqiqotini o'tkazdilar.Zikonotid intratekal in'ektsiyasi bo'lgan va zikonotid in'ektsiya qilinmagan bemorlarning og'riqli raqamli shkalasi va umumiy hissiy ko'rsatkichlari solishtirildi. Ular orasida 51 bemor zikonotidni intratekal in'ektsiyadan foydalangan, 42 bemor esa yo'q.Asosiy og'riq ko'rsatkichlari mos ravishda 7,4 va 7,9 edi.Zikonotidning intratekal in'ektsiyasining tavsiya etilgan dozasi kuniga 0,5-2,4 mkg ni tashkil etdi, bu bemorning og'riq reaktsiyasi va yon ta'siriga qarab o'zgartirildi.O'rtacha boshlang'ich doza kuniga 1,6 mkg, 6 oyda 3,0 mkg va 9 oyda 2,5 ni tashkil etdi.12 oyda u 1,9 mkg / kunni tashkil etdi va 6 oydan keyin pasayish darajasi 29,4% ni, kontrastning o'sish darajasi 6,4% ni tashkil etdi va umumiy sensorli ballning yaxshilanish darajasi mos ravishda 69,2% va 35,7% ni tashkil etdi.12 oydan so'ng pasayish darajasi mos ravishda 34,4% va 3,4% ni tashkil etdi va umumiy sensorli ballning yaxshilanish darajasi mos ravishda 85,7% va 71,4% ni tashkil etdi.Eng yuqori nojo'ya ta'sirlar ko'ngil aynish (19,6% va 7,1%), gallyutsinatsiyalar (9,8% va 11,9%) va bosh aylanishi (13,7% va 7,1%) edi.Ushbu tadqiqot natijalari birinchi darajali intratekal in'ektsiya sifatida tavsiya etilgan zikonotidning samaradorligi va xavfsizligini yana bir bor tasdiqladi.
Zikonotid bo'yicha dastlabki tadqiqotlar 1980-yillarga to'g'ri keladi, o'shanda konus zaharida qattiq va oqsilga o'xshash peptidlarning potentsial terapevtik qo'llanilishi birinchi marta o'rganilgan.Ushbu konotoksinlar disulfid aloqalariga boy bo'lgan kichik peptidlar bo'lib, odatda uzunligi 10-40 qoldiq bo'lib, turli ion kanallari, GPCR va tashuvchi oqsillarni samarali va tanlab olish uchun mo'ljallangan.Zikonotid Conus magusdan olingan 25-peptid bo'lib, u uchta disulfid aloqasini o'z ichiga oladi va uning qisqa b-qatlami fazoviy tarzda noyob uch o'lchovli tuzilishga joylashtirilgan, bu esa CaV2.2 kanallarini tanlab inhibe qilish imkonini beradi.
